从缓慢到瞬间,崩解速率 可以这样做

从缓慢到瞬间,崩解速率 可以这样做

2025-03-10

片剂溶解速率(Tablet Disintegration Rate)是指药物制剂(尤其是片剂)在特定条件下(如水或其他液体中)崩解并溶解的速度和时间。该过程是口服药物生物利用度的关键环节之一,因为药片需要迅速崩解并释放出有效成分(Active Pharmaceutical Ingredient,API),以便药物能够被身体吸收并产生疗效。

影响溶解速率的因素包括片剂的硬度、崩解剂的类型(如CMC-Na、PV、CC-Na等)及其浓度、片剂的压缩密度、药物粒度和形态、溶剂和溶液pH值、外界温度、以及包衣和外部涂层(如肠溶膜、缓释膜等)特性。

视频來源:L&D Photography

突破传统崩解测试:多功能物性分析仪实时监测崩解

目前测量方式主要依据药典(如USP和CHP)规定的崩解时限,模拟人体胃肠环境进行浸泡,和振荡,并在设定时间内检测样品是否崩解,一般要求30分钟内需完成崩解,除了某些特定片剂(如缓释片、肠溶片),然而此方法本身存在些局限性,因其只能衡量崩解时间,未能直接反映其释放速率,此外崩解过程中片剂的吸水膨胀现象无法被观察和计量。对于部份特殊剂型,如速崩片(Fast-melt tablets,FMT),由于其在就瞬间振荡后会完全消失,也无法准确评估崩解速率。此外,传统操作过程较为繁复,耗时和资源较多。

相对而言,SMS多功能物性分析仪可藉由专利崩解装置,并搭配五个磁吸式探头可快速更换测试样品整体吸水与崩解的实时变化,得到膨胀时间、膨胀大小、崩解速率、崩解时间等指标,可参考文献质地分析—固体口服剂型药物评价的多功能工具[Texture analysis – A versatile tool for pharmaceutical evaluation   of solid oral dosage forms(Luliu Hatieganu University of Medicine and   Pharmacy).]

友善口服剂型:速崩片

在药物给药方式的创新中,速崩片(口腔崩解片、口腔分散片,ODT)已成为重要的发展方向,尤其在儿童和老年市场,该剂型因其便捷性而受到广泛需求。速崩片的核心特点是能够在无需外部液体的情况下,迅速在口腔中崩解,通常在3分钟内完成,这使其成为吞咽困难的患者(如儿童、老年人)的理想选择。

除了上述的力学特性测试外,一些速崩片在崩解过程中还伴随着声音能量的释放,可用于产品研发、质量控制与消费者体验方面,声音不仅是药物崩解的标志,表征其开始溶解并释放有效成分,还反映出其质量,如声音的变化与崩解的均匀性、速度及片剂硬度之间的关联此外,声音对患者的心理影响不容忽视,声音越响药物就越有效,意味着药物在口腔迅速发挥作用。藉由SMS多功能物性分析仪可以实时记录声音大小,并与力值变化曲线(红色曲线)同步显示,同时也包含原始声学曲线(黑色曲线),为产品的研发和评估提供了数据支持。

崩片溶解速率是药物片剂设计中的一个关键因素,它直接影响着药物的生物利用度、疗效以及患者的用药体验。通过优化片剂的配方(如崩解剂、颗粒大小、压片工艺等),可有效控制崩解速率,从而提升药物的治疗效果。